Φαρμακευτικά Αντιβιοτικά Ελαπαρτική Μηλεϊνική Σκόνη

Ονομασία προϊόντος: Μηλεϊνική εναλαπρίλη
CAS: 76095-16-4
MF: C24H32N2O9
MW: 492,52
EINECS: 278-375-7
Chat Now
Λεπτομέρειες προϊόντος

Φαρμακευτικά Αντιβιοτικά Ελαπαρτική Μηλεϊνική Σκόνη

Ονομασία προϊόντος: Μηλεϊνική εναλαπρίλη
Συνώνυμα: 1- (η- (1- (αιθοξυκαρβονυλ) -3-φαινυλπροπυλ) -1-αλανυλ) -1- (αιθοξυκαρβονυλ) -3-φαινυλπροπυλ] -1-αλανυλ] -1-προλίνη (s) -Ι-προλίνη (ζ) -2-βουτοξυκαρβονικό εστέρα. , IMP. Ι (ΕΡ): ΙΗ-ΙΜΙΔΑΖΟΛΗ ΜΜ (CRM STANDARD), ΕΝΑΛΠΡΙΛ ΜΑΛΕΑΤΕ, ΙΜΡ. D (ΕΡ): MM (CRM) (2S) -2 - [(3S, 8ΑS) -3- STANDARD), ENALAPRIL MALEATE, ΜΜ (CRM STANDARD)
CAS: 76095-16-4
MF: C24H32N2O9
MW: 492,52
EINECS: 278-375-7


Μηλεϊνική εναλαπρίλη Χημικές ιδιότητες:

Σημείο τήξεως 143-144,5 ° C
Σημείο ζέσεως 0 ° C
άλφα D25 -42,2 ° (c = 1 σε μεθανόλη)
Fp 0 ° C
θερμοκρασία αποθήκευσης. -20 ° C Κατάψυξη
μεθανόλη διαλυτότητας: ≥50 mg / mL, διαυγές, άχρωμο έως κίτρινο
μορφή σκόνης
pka pKa1 3.0; pKa2 (25 °) 5.4
χρώμα λευκό έως υπόλευκο
Υδατοδιαλυτότητα Διαλυτό σε νερό, μεθανόλη και αιθανόλη.
λmax 208nm (MeOH) (αναγ.)
Merck 14,3567


Εφαρμογή μηλεϊνικής εναλαπρίλης και σύνθεσης:
Χημικές ιδιότητες Λευκή έως υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη
Χρησιμοποιεί αντηλιακό
Χρησιμοποιεί ένα αντιυπερτασικό. Ένας αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης (ACE).


Παρόμοια με το Enalaprilat:

Το enalaprilat είναι ο ενεργός μεταβολίτης της enalapril. Είναι ο πρώτος αναστολέας ACE που περιέχει δικαρβοξυλικό και αναπτύχθηκε εν μέρει για να ξεπεράσει αυτούς τους περιορισμούς της καπτοπρίλης. Το τμήμα σουλφυδρυλίου αντικαταστάθηκε από ένα τμήμα καρβοξυλικού, αλλά χρειάστηκαν επιπρόσθετες τροποποιήσεις στο σχεδιασμό με βάση τη δομή του για να επιτευχθεί μια ισχύς παρόμοια με την καπτοπρίλη.

Ωστόσο, η Enalaprilat είχε δικό της πρόβλημα. Η συνέπεια των δομικών τροποποιήσεων ήταν να δοθούν χαρακτηριστικά ιονισμού που δεν επιτρέπουν επαρκή απορρόφηση GI για στοματική χορήγηση (σε δισκία). Έτσι, το enalaprilat ήταν κατάλληλο μόνο για ενδοφλέβια χορήγηση. Αυτό ξεπεράστηκε με την εστεροποίηση της εναλαπριλάτης με αιθανόλη για να παραχθεί η εναλαπρίλη.

Ως προφάρμακο, η εναλαπρίλη μεταβολίζεται in vivo στην ενεργό μορφή εναλαπριλάτης με διάφορες εστεράσες. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις enalaprilat στο πλάσμα εμφανίζονται 2 έως 4 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα της εναλαπρίλης. Η εξάλειψη στη συνέχεια είναι διφασική, με μια αρχική φάση που αντανακλά τη νεφρική διήθηση (ημιζωή αποβολής 2 έως 6 ώρες) και μια επακόλουθη παρατεταμένη φάση (χρόνος ημιζωής κατά την εξάλειψη 36 ώρες), οι δε τελευταίες αντιπροσωπεύουν την εξισορρόπηση του φαρμάκου από τις θέσεις διανομής ιστών.

Η παρατεταμένη φάση δεν συμβάλλει στη συσσώρευση φαρμάκου σε επαναλαμβανόμενη χορήγηση, αλλά θεωρείται ότι έχει φαρμακολογική σημασία στη μεσολάβηση των επιδράσεων των φαρμάκων. Νεφρική δυσλειτουργία [ιδιαίτερα κάθαρση κρεατινίνης <20 ml="" min=""><1,2 l="" h)]="" έχει="" ως="" αποτέλεσμα="" σημαντική="" συσσώρευση="" enalaprilat="" και="" απαιτεί="" μείωση="" της=""> Η συσσώρευση είναι πιθανώς η αιτία της μειωμένης αποβολής σε υγιή ηλικιωμένα άτομα και σε ασθενείς με ταυτόχρονο διαβήτη, υπέρταση και καρδιακή ανεπάρκεια.


Στοιχεία δοκιμής

Πρότυπο ποιότητας

Αποτελέσματα

Εμφάνιση

Μια λευκή ή σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη

Σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη

Διαλυτότητα

Ελεύθερα διαλυτή σε μεθανόλη, ελάχιστα διαλυτή στο νερό, πρακτικά αδιάλυτη σε διχλωρομεθάνιο

Συμμορφώνεται

Ταυτοποίηση

Το φάσμα υπέρυθρης απορρόφησης είναι σύμφωνο με το Enalapril Maleate RS.

Συμμορφώνεται

Ταυτοποίηση

Ο χρόνος κατακράτησης της κύριας κορυφής στο χρωματογράφημα του διαλύματος δοκιμής αντιστοιχεί σε εκείνο στο χρωματογράφημα του διαλύματος Standard, όπως αποκτήθηκε στην ανάλυση.

Συμμορφώνεται

Εύρος τήξης

Περίπου 144 ℃

143 ~ 144 ℃

Ειδική περιστροφή

-41,0 ° -43,5 °

-41,7 °

Απώλεια στο στέγνωμα

1,0% κατ 'ανώτατο όριο

0,1%

Κατάλοιπο κατά την ανάφλεξη

Το πολύ 0,2%

0,1%

Βαριά μέταλλα

0,001% κατ 'ανώτατο όριο

<>

Υπολειμματικοί διαλύτες Αιθανόλη

Δεν υπερβαίνει το 0,5%

<>

Προσμίξεις (RRT = 1,10)

1,0% κατ 'ανώτατο όριο

ND

Οποιαδήποτε άλλη ατομική ακαθαρσία

0,3% κατ 'ανώτατο όριο

0,19%

Συνολικές προσμείξεις

1,0% κατ 'ανώτατο όριο

0,33%

Χημική δοκιμή

98,0% ~ 102,0%

100,1%

Hot Tags: φαρμακευτικά αντιβιοτικά enalapril μηλεϊνικό σκόνη, Κίνα, προμηθευτές, έκπτωση, αγορά, χύμα, τιμοκατάλογος, hiGH ποιότητα, σε απόθεμα
Εξεταστική